Circa Silibinin(Silybin)

Silibinin(INN), conosciuto anche comesilybin(entrambi daSilybum, ilgenericonome dellapiantada cui viene estratto), è il costituente attivo disilimarina, un estratto standardizzato dellaCardo Marianosemi, contenente una miscela diflavonolignansconsistente di silibinin,isosilibinin,silicristin,silidianine gli altri. Silibinin stesso è composto di duediastereomeri, silybin A e silybin B, in rapporto di circa equimolare.

Farmacologia

Solubilità in acqua poveri ebiodisponibilitàdella silimarina ha condotto allo sviluppo di formulazioni avanzate.Silipide(denominazione commercialeSiliphos), un complesso della silimarina efosfatidilcolina(lecitina), è circa 10 volte più bioavailable di silimarina.[3]Una precedenteStudioaveva concluso Siliphos avere 4.6 piega maggiore biodisponibilità.[4]È stato anche riferito che l'inclusione di silimarina complesso con β -ciclodestrinaè molto più solubile di silimarina stessa.[5]Ci sono stati anche preparatiglicosididi silybin, che mostrano la migliore solubilità in acqua e ancora più forte effetto hepatoprotective.[6]

Silimarina, come gli altriflavonoidi, ha dimostrato di inibireP-glicoproteina-mediata efflusso cellulare.[7]La modulazione dell'attività della P-glicoproteina potrebbero alterata di assorbimento e la biodisponibilità di farmaci che sono substrati della P-glicoproteina. È stato riportato che la silimarina inibiscecitocromo P450enzimi e un'interazione con farmaci principalmente eliminato mediante P450s non può essere escluso.[8]

Tossicità

Asperimentazione clinica di fase Iin esseri umani con cancro alla prostata, progettato per studiare gli effetti della dose elevata silibinin trovato 13 grammi al giorno per essere ben tollerato in pazienti con carcinoma della prostata avanzato con tossicità epatica asintomatica (iperbilirubinemiae l'elevazione delalanina aminotransferasi) essendo l'evento avverso più comunemente visto.[9]

La silimarina è anche privo di embriotossico potenziale nei modelli animali.[10][11]

Usi medici

Silibinin è disponibile come farmaco (Legalon® SIL (Madaus) (D, CH, A) e Silimarit® (Bionorica), un prodotto di silimarina) in alcuni paesi dell'UE e utilizzato nel trattamento di danni al fegato tossici (ad es. trattamento di IV in caso di morte cap poinsining); come terapia aggiuntiva in epatite cronica e cirrosi. Vedi ancheSilybum_marianum #Medicinal_use

Potenziali usi medici

Silibinin è sotto inchiesta per vedere se può avere un ruolo nel trattamento del cancro (per esempio dovuto la sua inibizione diSTAT3segnalazione).[12]

Silibinin ha anche una serie di meccanismi potenziali che potrebbero beneficiare della pelle. Questi comprendono gli effetti chemoprotective da tossine ambientali, gli effetti antinfiammatori, protezione da UV indotto photocarcinogenesis, protezione dalle scottature, protezione da iperplasia epidermica indotta UVB e riparazione del DNA per UV indotta da danno del DNA.[13]

Biotecnologie

La silimarina può essere prodotto incalloe sospensioni di cellule diSilybum marianume sostituitipyrazinecarboxamidespuò essere utilizzato come abioticielicitoridella produzione di flavolignan.[14]